Retinoidy – czym są, jak działają? Czy leczenie trądziku retinoidami jest bezpieczne?

Retinoidy to grupa związków chemicznych, których działanie podobne jest do działania witaminy A. W kosmetyce powszechnie stosowane są w celu zmniejszenia oznak starzenia skóry, a także do walki z trądzikiem, zwłaszcza u osób dorosłych. W medycynie swoje zastosowanie znalazły także w leczeniu niektórych nowotworów. Czym są retinoidy, jak działają na organizm człowieka i czy ich stosowanie jest bezpieczne?

Retinoidy – co to jest?

Retinoidy to grupa związków chemicznych, pochodna witaminy A, które wykazują podobne do niej właściwości. W organizmie człowieka pełnią szereg różnorodnych funkcji, między innymi:

• biorą udział w procesie widzenia;
• regulują rozrastanie (proliferację) i różnicowanie komórek;
• sprzyjają wzrostowi tkanki kostnej;
• wspomagają działanie układu immunologicznego;
• zabezpieczają organizm przed różnymi schorzeniami i chorobami.

Rodzaje retinoidów

Ze względu na budowę oraz właściwości, wyróżniamy trzy generacje retinoidów.

Retinoidy I generacji – retinoidy naturalne – retinol (witamina A) oraz jej pochodne retinal, tretinoina, izotretinoina.

Retinoidy II generacji – retinoidy monoaromatyczne, syntetyczne analogi witaminy A (etretinat, acitretina).

Retinoidy III generacji – retinoidy poliaromatyczne, wyróżniające się działaniem receptorowym – arotynoid, adapalen, tazaroten.

Zobaczmy, jakie właściwości mają poszczególne substancje z danej generacji.

Retinol

Retinol, czyli pochodna witaminy A to substancja powszechnie stosowana w kosmetyce w celu odmładzania skóry oraz zwalczania zmian trądzikowych i przebarwień. Jego właściwości opisane zostały w latach 80. i po dziś dzień retinol znany jest jako najlepszy produkt spłycający zmarszczki.

Jak działa retinol? Otóż przenika on do głębszych warstw skóry, stymulując do pracy fibroblasty – komórki odpowiedzialne za produkcję kolagenu, elastyny i kwasu hialuronowego. Retinol wpływa również na skuteczną regenerację uszkodzonych komórek skóry oraz ich odnowę. Znany jest z tego, że poprawia kondycję skóry trądzikowej. Retinol nie dopuszcza do zablokowania porów, co sprawia, że nie dochodzi do rozwoju stanów zapalnych. Stanowi substancję złuszczającą i pomaga rozjaśniać przebarwienia.

Poszukując kosmetyków z retinolem, należy zwrócić uwagę na stężenie tej substancji w danym produkcie. Warto wiedzieć, że retinol dość silnie działa na skórę i może powodować podrażnienia i zaczerwienienia, dlatego jego ilość powinna być odpowiednio dobrana. Kremy z retinolem zaleca się nakładać na noc, ponieważ w kontakcie ze słońcem mogą powodować podrażnienia słoneczne. Co więcej, podczas terapii retinolem zaleca się, aby na dzień stosować kremy z filtrem UV.

Retinal

Retinal to metabolit retinolu, zwany aldehydem retinowym lub retinaldehydem. Mało kto o nim wie, tymczasem badacze twierdzą, że może na skórę działać silniej od retinolu. Dlaczego? Otóż powszechnie wiadomo, że naturalne retinoidy na komórki skóry działają dopiero wtedy, kiedy zostaną przekształcone w kwas retinowy. Im więcej przemian przechodzi dana substancja, tym słabsze jest jej ostateczne działanie. Retinal przechodzi takich przemian najmniej, dlatego najbliżej mu do działania retinoidów III generacji, które dostępne są tylko w aptece na receptę.

Tretynoina

To kolejny produkt metabolizmu witaminy A, który po przemianach przekształcany jest w kwas retinowy. Na skórę działa złuszczająco, hamując rogowacenie naskórka. Wykorzystywany jest w pielęgnacji skóry oraz leczeniu trądziku.

Jak działa tretynoina?

Związek ten zapobiega gromadzeniu się w przewodzie przywłosowym zrogowaciałych komórek skóry. Udrażnia ujścia gruczołów łojowych poprzez zmniejszenie ich spoistości. Prowadzi to do zmniejszenia ryzyka powstawania stanów zapalnych oraz do złagodzenia tych, które się pojawiły. Redukuje rozwój zaskórników i podnosi aktywność komórek warstwy kolczystej, zapewniając odnowę naskórka i redukcję blizn oraz przebarwień.

Tretynoina na problemy skórne

Tretynoina ma szerokie zastosowanie w walce z problemami skórnymi. Wykorzystywana jest między innymi w leczeniu:

• trądziku pospolitego;
• trądziku różowatego;
• choroby Favre’a i Racouchota, przyjmującej postać guzkowata z licznymi torbielami i zaskórnikami;
• zmarszczek głębokich;
• łysienia plackowatego.

Tretynoina zwiększa produkcję kolagenu, a więc uważa się ją za jeden ze skuteczniejszych środków, hamujących procesy starzenia i zmniejszających rozstępy. Świetnie sprawdza się w redukcji przebarwień i leczeniu nadmiernego rogowacenia naskórka, a w tym:

• parakeratozy;
• dyskeratozy.

Tretynoinę przyjmowaną doustnie lekarze przepisują pacjentom chorym na białaczkę promielocytową.

Przeciwwskazania i skutki uboczne stosowania tretynoiny

Tretynoiny nie powinny stosować kobiety w ciąży oraz osoby, które mają uczulenie na retinoidy. Warto wiedzieć, że w klasyfikacji FDA leków stosowanych w ciąży Tretynoinę określono kategorią D, co oznacza, że może mieć niekorzystny wpływ na płód. Substancja może powodować wady w obrębie czaszki: rozszczep podniebienia, niedorozwój żuchwy, nieprawidłowości kości skroniowej, wady ucha zewnętrznego. Ciąży nie powinno się planować do miesiąca po zakończeniu terapii tretynoiną.

Tretynoina może wchodzić w reakcje z innymi substancjami złuszczającymi, między innymi kwasem salicylowym, etanolem czy rezorcyną. Może to powodować podrażnienia i zaczerwienienia naskórka. W przypadku stosowania substancji wraz z suplementami witaminy A może dojść do hiperwitaminozy.

Izotretynoina

Kolejna pochodna witaminy A, wykorzystywana do zwalczania ciężkich, opornych na leczenie postaci trądziku. Charakteryzuje się bardzo silnym działaniem, znana jest także z tego, że powoduje szereg skutków ubocznych.

Skuteczność izotretynoiny w zwalczaniu trądziku bierze się z jej zdolności do hamowania nadmiernej produkcji łoju. Spożywana doustnie, wchłaniania z przewodu pokarmowego, działa przeciwzapalnie, przyspieszając gojenie zmian skórnych. Terapię izotrytenoiną wprowadza się, gdy leczenie trądziku innymi preparatami antybakteryjnymi okazało się nieskuteczne. Leczenie powinno jednak przebiegać pod ścisłą kontrolą lekarza, gdyż izotrytenoina to substancja o bardzo silnym działaniu.

Izotretynoina – przeciwwskazania i skutki uboczne

Ze względu na silne działanie, izotrytenoiny nie zaleca się:

• kobietom w ciąży (może dojść do uszkodzeń płodu);
• matkom karmiącym;
• osobom z podwyższonym stężeniem cholesterolu we krwi;
• przy nadmiarze witaminy A w organizmie;
• w trakcie terapii innymi retinoidami;
• przy wrażliwości na retinoidy.

Podczas stosowania izotrytenoiny należy wystrzegać się depilacji woskiem oraz innych zabiegów, ścierających naskórek, także peelingów. W trakcie terapii warto ograniczyć eksponowanie skóry na światło słoneczne. Preparat należy przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza.

Izotretynoina, pomimo wysokiej skuteczności w leczeniu trądziku, nie jest stosowana często ze względu na szereg działań niepożądanych. Przede wszystkim stanowi bardzo duże obciążenie dla wątroby, może powodować wysuszenie skóry i błon śluzowych, a także anemię i depresję. Inne działania niepożądane to bóle głowy, krwiomocz, białkomocz.

W skrajnych przypadkach długotrwałe leczenie może doprowadzić do zaburzeń psychotycznych, zapalenia rogówki, zaćmy, upośledzenia słuchu, biegunki krwotocznej, zapalenia wątroby.

Etretynat

Retinoid stosowany w leczeniu łuszczycy, łuszczycowego zapalenia stawów, choroby Dariera. Jest to środek o tak silnym działaniu, że kobietom nie zaleca się planowania ciąży, a nawet wskazane jest stosowanie środków antykoncepcyjnych do dwóch lat po zakończeniu terapii.

Acytretyna

Stosowana w ciężkich postaciach łuszczycy oraz przy zaburzeniach keratynizacji skóry. Jej działanie opiera się na hamowaniu namnażania komórek i rogowacenia skóry. Lekarze przepisują ją także w celach leczenia rybiej łuski.

Acyteryna to lek o bardzo silnym działaniu, który należy przyjmować pod ścisłą kontrolą lekarza. Wśród najczęstszych działań niepożądanych można wyróżniać suchość błon śluzowych, a także:

• zmianę tempa wzrostu i struktury włosów;
• stany zapalne dziąseł i błony śluzowej w jamie ustnej;
• pęcherze i pęknięcia skóry;
• zaburzenia wzroku;
• złuszczanie naskórka.

Przeciwwskazania do stosowania acyteryny to:

• ciąża i karmienie piersią;
• niedoczynność wątroby lub nerek;
• problemy z krążeniem;
• alergia na retinoidy;
• w trakcie terapii tetracykliną.

Wady płodu po leczeniu acyteryną mogą pojawić się nawet do trzech lat po zakończeniu terapii.

Adapalen

Produkt z III generacji retinoidów, jest to jeden z najczęściej przepisywanych leków w celu zwalczania zmian trądzikowych. Wykazuje silne działanie przeciwzapalne, przeciwłojotokowe i antybakteryjne. Zapobiega rogowaceniu naskórka, chroni przed zaskórnikami i stanami zapalnymi skóry. Stosowany jest głównie w leczeniu słabej i średniej postaci trądziku pospolitego, a także przy trądziku grudkowatym i zaskórnikowym.

Skutki uboczne stosowania leku to głównie podrażnienia skóry, suchość skóry, uczucie swędzenia lub pieczenia.

Tezaroten

Retinoid III generacji, wykorzystywany głównie w leczeniu łuszczycy, choć można stosować go także w łagodzeniu różnych form trądziku. Działa łagodnie przeciwzapalnie i złuszczająco, zmniejsza zaczerwienienia i redukuje przebarwienia skóry. Jak widać, ma właściwości podobne do adapalenu, aczkolwiek intensywnej hamuje rogowacenie, ma także większe właściwości złuszczające. Niestety jest też słabiej tolerowany, zwłaszcza na początku leczenia. Często pojawia się uporczywe swędzenie i pieczenie, powiązane z podrażnieniem skóry. Warto wiedzieć, że przy dłuższym stosowaniu można zauważyć nawadniające właściwości tezarotenu. Oznacza to, iż substancja poprawia nawodnienie i elastyczność skóry. Badania wykazują również, że tezaroten działa odmładzająco na tkanki, co więcej, sprzyja powstawaniu zdrowszego, lepiej odżywionego naskórka.

Tezaroten nie jest zalecany przy ropnych postaciach trądziku oraz skórze mocno łojotokowej. Nie zaleca się go osobom, u których trądzik nie występuje z rogowaceniem naskórka, gdyż wtedy preparat może doprowadzić do pogorszenia objawów.

Retinoidy w terapii chorób nowotworowych

Retinoidy, jako związki, które mają znaczący wpływ na proliferację komórek, różnicowanie i keratynizację naskórka, mogą sprzyjać również terapii niektórych nowotworów. Badania wykazały, że ich działanie nie jest ograniczone jedynie do naskórka, gdyż wykazują właściwości, powodujące hamowanie wzrostu guzów.

Retinoidy są wykorzystywane w terapii nowotworów, między innymi w:

• stanach przednowotworowych, takich jak rogowacenie słoneczne czy leukoplakia błony śluzowej jamy ustnej;
• chorobach rozrostowych (rogowiak kolczystokomórkowy, rak kolczystokomórkowy, skórne postaci chłoniaków wywodzących się z komórek T);
• zmianach skórnych, związanych z chorobą AIDS;
• ostrej białaczce promielocytowej.

Testy wykazują, iż retinoidy mogą być stosowane także w terapii lub prewencji:

• raka żołądka;
• raka jajnika i sutka;
• raka płuc;
• raka szyjki macicy;
• nowotworów skóry.

Retinoidy w dermatologii – zastosowanie

Najczęściej retinoidy stosowane są właśnie w dermatologii. Jak wspomniałam we wcześniejszych akapitach, różne rodzaje retinoidów powszechnie stosowane są w leczeniu trądziku, łuszczycy oraz innych zmian skórnych. Ze względu na ich wysokie właściwości regeneracyjne, można je wykorzystać także przy stanach suchości skóry, jak również przy odparzeniach oraz odmrożeniach.

Retinoidy na trądzik

Retinoidy najbardziej znane są właśnie z łagodzenia objawów trądziku różnego rodzaju. Ich zdolności do przyspieszania wymiany zewnętrznych warstw naskórka oraz złuszczania martwych komórek, sprawiają, że zmiany trądzikowe zostają w dużym stopniu zmniejszone. Retinoidy hamują rogowacenie ujść gruczołów łojowych, prowadzą do usuwania dojrzałych zaskórników i ograniczają wydzielanie łoju. Retinoidy oddziałują również na układ immunologiczny, redukując stany zapalne. Najczęściej stosowanym i najmniej inwazyjnym retinoidem jest retinol, czyli witamina A1.

Retinoidy na łuszczycę

Łuszczyca to chroniczna, nawracająca choroba skóry, która ma podłoże zapalne i immunologiczne. W ostrym stadium może znacznie uprzykrzać życie chorych. Retinoidy w terapii łuszczycy działają poprzez normalizację rozrastania (proliferacji) komórek naskórka i zahamowanie podziałów komórkowych. Dodatkowo regulują funkcje komórek Langerhansa skóry, limfocytów T, a także hamują produkcję czynników chemotaktycznych. W związku z tym dochodzi do modulacji odpowiedzi immunologicznej.

Retinoidy w dermatologii – kiedy można zauważyć efekty?

Kluczem do skutecznej terapii retinoidami jest dostosowanie odpowiedniej dawki i stężenia retinoidów do indywidualnego przypadku. Choć substancje te przynoszą dobre efekty, w przypadku trądziku trzeba na nie poczekać ok. 3 miesiące systematycznego stosowania retinoidów. Warto pamiętać o tym, aby podczas terapii unikać długiego eksponowania skóry podjętej leczeniem na promienie słoneczne, które, w połączeniu z retinolem, może powodować przebarwienia. Produkty z retinoidami zaleca się stosować na noc, a na dzień stosować kosmetyki z filtrem przeciwsłonecznym.

Zastosowanie retinoidów w kosmetykach

Nikogo nie dziwi, że retinoidy, ze względu na ich właściwości, znalazły swoje zastosowanie w wielu kosmetykach przeciwstarzeniowych. Zawarte w produktach przeciwzmarszczkowych zwiększają elastyczność skóry, poprawiają jej koloryt, redukują zmarszczki i wygładzają. Są również świetnym sposobem na pozbycie się przebarwień. Retinol przyczynia się do powstawania nowych naczyń krwionośnych, co wspomaga dotlenienie i odżywienie naskórka.

Aktualnie przy produkcji kosmetyków z retinoidami zabronione jest stosowanie syntetycznych postaci witaminy A, czyli kwasu retinowego, gdyż zbyt często wywoływały one działania niepożądane. W kosmetyce wykorzystywany jest więc głównie retinol, którego stężenie nie powinno przekraczać 0,08%, choć niedawne badania udowadniają, że kremy z retinolem o stężeniu 0,1% okazały się skuteczne w redukcji zmarszczek i usuwaniu zmian pigmentacyjnych.

Retinoidy, a ciąża

W okresie ciąży i karmienia piersią zabrania się jakiegokolwiek stosowania retinoidów. Zaleca się także, aby terapię przerwać na kilka miesięcy przed planowaną ciążą. Dlaczego? Otóż retinoidy stosowane w ciąży już w pierwszym trymestrze mogą wywołać u płodu poważne zaburzenia rozwojowe, głównie w obrębie twarzoczaszki. Dotyczy to nie tylko retinoidów przepisywanych przez lekarza, ale również dostępnej za kilka złotych witaminy A. Rzadko zdarza się, aby lekarz przepisujący pacjentce retinoidy wymagał od niej wykonania testu ciążowego, potwierdzającego, że nie jest ona w ciąży, aczkolwiek byłoby to uzasadnione.

Retinoidy doustnie – suplementy diety z retinoidami

Retinoidy często możemy znaleźć również w suplementach diety, zazwyczaj o składzie opartym na ziołach i witaminach. Są to produkty wspomagające odporność organizmu w stanach przemęczenia, spadku koncentracji czy braku łaknienia. Stosowane są również w przypadkach nadmiernego stresu, w celu oczyszczenia skóry w przypadku zmian trądzikowych lub w okresie rekonwalescencji po chorobie.

Naturalne źródła retinoidów to:

• estry retinolowe (znajdują się w produktach spożywczych pochodzenia zwierzęcego);
• beta-karoten (witamina A – występuje najczęściej w roślinnych produktach spożywczych).

Pamiętajmy, że suplementy diety to nie leki, dlatego zawarta w nich ilość retinoidów czynnych biologicznie jest znacznie niższa niż w produktach leczniczych.

Skutki uboczne stosowania retinoidów

Retinoidy mogą wywoływać działanie niepożądane na różne układy i narządy w naszym ciele. Zobaczmy, jakie mogą być konsekwencje nadużywania lub nieodpowiedniego stosowania tych substancji.

Działania niepożądane retinoidów na włosy, skórę i paznokcie

Skutki uboczne stosowania retinoidów, które mogą pojawić się na skórze to:

• wysuszenie i zaczerwienienie skóry;
• wysuszenia błon śluzowych;
• swędzenie i podrażnienie skóry;
• rumień;
• wysypka;
• zwiększona potliwość;
• nadwrażliwość skóry.

Może pojawić się wypadanie włosów, ich przerzedzenia oraz zaburzenia wzrostu. Objawem jest zniekształcenie płytek paznokciowych, ich łamliwość oraz matowość.

Niekorzystne skutki działania retinoidów na wzrok:

• suchość wokół oczu;
• pieczenie oczu;
• łzawienie.

Skutki uboczne stosowania retinoidów na układ pokarmowy

Mogą wystąpić:

• nudności;
• choroby zapalne jelit;
• zapalenie trzustki;
• zaburzenia czynności wątroby;
• biegunka;
• krwawienie z układu pokarmowego.

Szkodliwe działanie retinoidów na układ oddechowy

Mogą wystąpić przypadki skurczu oskrzeli, aczkolwiek występują one bardzo rzadko.

Konsekwencje stosowania retinoidów na układ kostno-stawowy

Może wystąpić ból kości, często występuje się zwapnienia ścięgien i więzadeł, zwłaszcza w okolicy kostek. Retinoidy mogą przyczynić się do rozwoju osteoporozy.

Działanie retinoidów na układ nerwowy

Rzadko zdarza się, aby retinoidy zadziałały niekorzystnie na układ nerwowy, aczkolwiek mogą pojawić się bóle głowy i nudności.

Inne działania niepożądane:

• leukopenia (mała liczba erytrocytów);
• erytropenia;
• anemia;
• zaburzenia gospodarki lipidowej (między innymi podniesienie poziomu cholesterolu).

U pacjentów w grupie ryzyka (cukrzyca, zaburzenia metabolizmu lipidów, alkoholizm, otyłość) długotrwała terapia retinoidami zwiększa ryzyko miażdżycy i choroby wieńcowej serca.

Skutki uboczne stosowania retinoidów w większości przypadków zależą od dawkowania i długości terapii. Zazwyczaj ustępują po zmniejszeniu dawkowania lub całkowitym odstawieniu leku.